甲基群勃龙

微量,类固醇,单位

 

甲基群勃龙

 

产品描述：

甲基群勃龙是目前最强力的口服类固醇，是群勃龙的衍生物，因为其经过C-17α-烷基化，所以可以口服。这种改良型的类固醇药效显著强于被甲基化之前，经检测，它的效力是甲基睾酮的120-300倍，合成代谢和雄激素作用之间的分离也更大。每毫克的甲基群勃龙要比市面上其他类固醇活性更高。只要0.5-1毫克就能产生显著效果。但是它的效力也与它的毒性成正比，所以目前只应用于实验研究。

产品历史：

甲基群勃龙问世于1965年，问世初期立即被认定为当时最有效的合成代谢物质。虽然其活性较高，但是很少用于人体治疗。在20世纪60年代晚期和70年代初期甲基群勃龙才被允许进入临床医疗，最显著的是用于治疗晚期乳腺癌。它极其强烈的合成代谢/雄激素反应能够抵御雌性激素的内源性反应，以减缓肿瘤生长。然而好景不长，甲基群勃龙也因为其巨大的副作用而被人们抛弃。

到70年代中期，甲基群勃龙应用于动物实验研究，特别是有关雄激素受体活性的研究。对于这方面，甲基群勃龙非常合适，它能抵御血清结合蛋白，使它相对其他类固醇来说成为极好的体外受体结合范例。因其强大的抗代谢力，所以即使是活性的甲基群勃龙代谢物也不会对实验结果有多大影响。人体组织对于大多数类固醇的代谢是相当容易的，这意味着潜伏期研究中遇上某些影响结果的问题是很麻烦的。甲基群勃龙因为能有效抵御代谢所以基本不会出现多大问题，但如今它仅限于研究使用。

市场供给：

甲基群勃龙是非商业药品。

甲基群勃龙是诺龙的一种改良产品，它的不同之处在于：1）在碳17 -α中加入甲基来保护激素口服时的活性；2）在碳9和碳11中引入了双键，从而增加了它的结合亲和力，减缓了它的新陈代谢。因此产生的类固醇与诺龙相比，效力更强，半衰期更长，对血清结合蛋白的亲和力更低。在化学结构上，甲基群勃龙只比诺龙在碳-17的地方多了甲基，但这恰好改变了甲基群勃龙的活性，所以，让它有了比诺龙除了口服外更多的用药方式。

副作用（雌激素）：

甲基群勃龙不可被人体芳构化，尚未测出雌激素性。值得注意的是，甲基群勃龙表现出了与孕酮受体有明显的亲和力。副作用也因此与雌激素有关，包括睾酮生产的负反馈抑制、增加脂肪储存的速率。孕激素对乳腺组织的生长也增加雌激素的刺激作用。这两种荷尔蒙之间有着强大的协作力。就算没有过多的雌激素，在孕激素的作用下也会产生男性乳房发育症。使用抗雌激素才会抑制这种症状中的雌激素成分，可以缓解孕激素引起的乳房发育症。

副作用（雄激素）：

虽然被归类为合成代谢类固醇，但这种物质仍然会导致雄激素副作用。副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些副作用可能包括声音的加深，月经失调，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。此外，5-α还原酶不代谢甲基群勃龙，因此其相对雄激素性不受非那雄胺或度他雄胺的影响。

副作用（肝毒性）：

甲基群勃龙是一种是C17α烷基化合物。这种改变可以保护药物活性不受肝脏破坏，口服给药后进入血液的比例高。C17α-烷基化的同化/雄激素类固醇具有肝毒性，长期或高剂量使用可能导致肝损伤。极端情况下还可能会对身体机能产生致命影响。建议服药的每个周期定时让医生检测肝功能和整体健康。为了避免肝炎，C17α-烷基化的类固醇服用时间通常限于6-8周。

甲基群勃龙是一种强效的口服类固醇，具有高抗肝代谢率。但这也使它极具肝毒性的特质，因此它禁止作为药品开给患者。1966年德国波恩大学发表的研究表明了这一点。事实上，研究人员认为这是人类最需要研究的具有肝毒性的类固醇，在说明时总结了他们的发现：

“身体健康的成年人每天口服少于1.0毫克的甲基群勃龙就能产生和代谢合成药剂一样的效果。我们也对肝功能做了测试，采用多参数测量法（BSP滞留、总胆红素、活性转氨酶、碱性磷酸酶、血清胆碱酯酶的活性、促凝血球蛋白原血浆），发现目前甲基群勃龙是最具肝毒性的类固醇。”

建议服用本品的同时补充肝脏解毒剂，如Liver Stabil, Liv-52或者肝得健。

副作用（心血管）：

合成/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低高密度蛋白（有益）胆固醇值和增加低密度蛋白（有害）胆固醇值，这可能会使HDL向LDL转变从而增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法（口服或者注射）、类固醇种类（芳构化或未芳构化）和对肝代谢的抵抗水平。甲基群勃龙虽然没有广泛应用于人类疾病治疗，但目前已知的副作用有：影响血脂值、增加动脉粥样硬化的风险。也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

为了减少心血管疾病风险，建议您保持锻炼，尽量减少饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入。可以补充鱼油（每天4克）和具有抗氧化成分的Lipid Stabil或者类似产品。

副作用（睾酮抑制）：

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长，抑制睾酮素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预，在停止服用的1-4个月内，睾丸激素水平应该恢复正常。注意，药物滥用可能导致性腺机能减退，需要医疗干预。

除了上述副作用，其它详细的潜在副作用，请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导（通用）：

研究表明，口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性，它可以让一些药物未消化食物中的脂肪，减少胃肠道吸收。为了提高本品的有效率，建议空腹服用。

治疗指导（男性）：

甲基群勃龙因为肝毒性巨大而不用于临床医疗，因此本品通常不建议用于增强体质或提升运动效果。如坚持要使用，必须重视其肝毒性。至少应该进行常规血液检查以确保药剂不会造成损害。药物服用时间也十分有限，最好是在4周内或者更少。甲基群勃龙的有效和耐受剂量通常是0.5-2毫克/天，高达20-30毫克/天的大剂量简直无法想象，最好不要尝试。再次强调，甲基群勃龙是一种剧毒类固醇，有其他选择时都要尽量避免它。

治疗指导（女性）：

甲基群勃龙因为肝毒性巨大而不用于临床医疗，因此本品通常不建议女性用于增强体质或提升运动效果。由于其极强的毒性和副作用也会导致女性服用者有男性化倾向。

 

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