美替诺龙

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注射美替诺龙

 

产品描述：

注射美替诺龙是类固醇美替诺龙的一种注射形式，与口服版本有着相同的结构，但是这里的庚酯是注射后才开始从注射部位缓慢释放的。美替诺龙的庚酸酯提供了类似于睾酮的释放模式，都伴随着2周时间的血液激素水平升高。美替诺龙本身是一个中等强度的类固醇，具有非常低的雄激素性。它的合成代谢水平略低于等剂量的德卡-癸酸诺龙。美替诺龙最常用在塑造线条时期，那时候主要增加精瘦肌肉，而不是粗糙的大块肌肉。

产品历史：

美替诺龙问世于1960年，1962年被当时Squibb（百时美施贵宝）公司以Nibal为商品名输往美国处方药市场。同年，Squibb公司把美替诺龙的专利权转给了先灵葆雅。先灵葆雅以Primobolan�0�3 Depot（注射美替诺龙）的名字出售。20世纪六七十年代，注射美替诺龙主要在欧洲市场流通，包括瑞士、意大利、德国、奥地利、比利时、法国、葡萄牙以及希腊等国家。

先灵葆雅控制着美替诺龙的专利权直到上世纪70年代末。在专利过期前，先灵葆雅严格保护其专利权，即使在美国，其他公司也不能生产和流通美替诺龙。虽然美替诺龙已经退出美国市场十多年了，但它还是保留了作为FDA批准药物的地位。

美替诺龙被认为是一种良好的能够增加精壮肌肉的合成代谢类固醇，常用于：身体消瘦并带有继发性感染、大手术、消耗性疾病、皮质类固醇过旺、恢复期。有些医生会开这个药来治疗骨质疏松、肌肉减少（自然性肌肉损耗），慢性肝炎，乳腺癌（通常作为辅助用药）。在儿童临床研究中，这种类固醇也被证明能够有效用于增加早产儿的体重，并未显示肝毒性或者不良反应。运动员们一直青睐于其强大的合成代谢性、弱雄激素、无雌激素性，这些都使得美替诺龙是增加精瘦肌肉的理想选择。

虽然注射美替诺龙有着安全的临床记录，但随着90年代末体育兴奋剂问题被重新审视，已经成为跨国制药巨头的先灵葆雅还是从大多数国家撤回了该药物。如今，该品牌仅在少数几个国家销售，包括西班牙、土耳其、日本、巴拉圭和厄瓜多尔。在有限供应的情况下，拜尔几乎在全世界范围内垄断了美替诺龙的生产。然而近年来，美替诺龙也在其他渠道开始流通，比如地下制造商或者是出口公司。

流通规格：

拜尔旗下的注射美替诺龙规格为：1毫升安瓿中含有100毫克美替诺龙。其他品牌的成分和剂量可能因国家和制造商而异。

结构特点：

美替诺龙是双氢睾酮的衍生物。它在碳原子1和2之间有一个额外的双键，这有助于稳定3羰基以及增加类固醇的合成代谢性，一个额外的1-甲基基团有助于防止肝脏代谢。美替诺龙和一个羧酸酯被连接到17β-羟基上。酯化类固醇比游离类固醇的极性要低，因此在注射部位被吸收得更慢。一旦进入血液中，酯就会被除去以产生游离的（活性的）美替诺龙。酯化类固醇可以延长给药后的治疗效果，与那些未酯化的类固醇相比，可以不用频繁地注射。

副作用（雌激素）：

美替诺龙不会被人体芳烃化，未检测出雌激素性。所以使用本品时不会产生雌激素引起的副作用。敏感体质也不需要担心男性乳房发育症和水分的储存。美替诺龙可以显著增加肌肉质量，但是不是那种芳烃化类固醇所产生的线条顺滑的大块肌肉。

副作用（雄激素）：

美替诺龙虽然被归为合成代谢类固醇，但是还是会有雄激素副作用。本品常见副作用可能包括：油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。高剂量使用时更容易出现。合成代谢/雄激素类固醇也可能加快男性脱发。女性服用者需要注意，副作用可能包括：声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。美替诺龙虽是一种温和的类固醇，但高剂量时也会产生非常大的雄激素副作用。女性通常可以接受这种产品，因为它相对温和有效。

副作用（肝毒性）：

美替诺龙被认为不具有肝毒性；肝毒性不大可能出现。研究并未发现在使用美替诺龙时肝脏压力标志物有明显变化。

副作用（心血管）：

美替诺龙作为合成/雄激素类固醇，可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白（有益）胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白（有害）胆固醇值，这可能会使HDL向LDL转变，增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法（口服或者注射）、类固醇种类（芳烃化或未芳烃化）和抗肝代谢水平。美替诺龙比睾酮和诺龙对于抵抗肝脏代谢胆固醇的副反应更强，因为其不被芳烃化的能力更强，但是比C-17α烷基弱。由于传导路径，口服美替诺龙比注射美替诺龙对血脂有更强的负效应。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

为了帮助减少心血管压力，建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入。补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化剂配方如LipidStabil或具有类似成分的产品。

副作用（睾酮抑制）：

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长，抑制睾酮激素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预，在停止使用后1-4个月内，睾丸激素水平应该会恢复正常。注意，药物滥用可能导致性腺机能减退，需要医疗干预。在中等剂量100-200毫克/周的情况下，美替诺龙对于抑制睾酮的作用明显弱于诺龙，由于美替诺龙不可芳烃化的性质，荷尔蒙水平恢复期应该不会太长。

除了上述副作用，其它潜在副作用的更详细的讨论，请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导（男性）：

处方指南推荐在开始治疗时注射的最大剂量为200毫克，后续保持100毫克/周。如果长期用药，一般每两周注射100毫克，或者每2-3周注射200毫克。对于男性运动员，则需要每周200-400毫克，持续6-12周，这足以显著增加精壮肌肉。但是，不建议摄入600毫克/周或者更高的剂量，虽然这样药力会更强，但是会加剧对血脂的副作用。

美替诺龙与其他类固醇结合时效果会更快更强。在节食或者线条塑造阶段，往往以美替诺龙为基础，然后和其他未芳烃化的类固醇如氟甲睾酮和群勃龙一起使用。更多的雄激素成分可以带来更为强大的肌肉硬度和密度。另一方面，也可以添加另一种温和类固醇，如司坦唑醇，这种组合在效果提升的基础上还不会产生额外副作用。美替诺龙在肌肉膨胀训练中，也可以和睾酮或者勃地酮一起使用，能够有效提升肌肉质量却不会产生明显的肝毒性。

治疗指导（女性）：

处方指南中并没有单独提供针对女性使用者的剂量，但是有提示孕妇、或打算怀孕的妇女不应使用美替诺龙。女运动员剂量一般为50-100毫克就可以获得很好的效果。如果同时口服和注射两种形式的美替诺龙，通常优先口服，因为它可以控制血液中的激素水平。此外，一些女性使用者还会额外注射康力龙（一次25毫克，每周两次）或者氧雄龙（每天7.5-10毫克），以得到更大的合成代谢效果。美替诺龙的雄激素活性可能与剂量有关，应该密切关注。如果选择几种组合一起搭配，最好一开始每种类固醇的剂量都比单独使用的要少，因为你不知道这样的组合会对自身产生什么影响。或者，你也可以一开始先口服美替诺龙，再选择注射，这样也是可以的。

 

美替诺龙

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